Conclúidí
Agus an chéim teorannaithe ráta de shintéis melanin á chatalú, tá tyrosinase anois ar cheann de na spriocanna is tábhachtaí maidir le forbairt oibreáin hypopigmented. Is é Tyrosinase an sprioc is mó a ndéantar staidéar air maidir le cosc a chur ar melanogenesis. Mar sin, féadfaidh na coscairí a dhíríonn ar tyrosinase bac go sonrach ar melanogenesis i gcealla gan fo-iarmhairtí eile. Mar thoradh air sin, le blianta beaga anuas, forbraíodh go leor coscairí agus taispeántar forbhreathnú ar na coscairí a pléadh san athbhreithniú seo i bhFíor 4. Pléadh aicmí éagsúla coscairí lena n-áirítear cailcóin, resveratrol, agus flavanones san athbhreithniú seo. Rud an-suimiúil, bhí coscairí le b-phenyl-a agus scafall carbóinile b-neamhsháithithe rangaithe nua sa tuarascáil seo agus léirigh siad gníomhaíochtaí coisctheacha tyrosinase iontacha. Go háirithe, léirigh beinsilideéin-2-thiohydantoins agus 5-beinsiléin (thio)barbiturates cumas coisctheach níos mó (Fíor 7). Thabharfadh tuilleadh iarrachtaí sa cheimic íocshláinte agus caidrimh struchtúr-ghníomhaíochta ar na scaifeanna seo coscóirí nua amach anseo. Léirigh scafall nua bis (4-hydroxybenzyl)sulfide 36 cumas coisctheach gan íoc i gcoinne tyrosinase le luach IC50 de 0.5 lM agus luach Ki de 58 nM. Laghdaigh cumaisc 36 a ndearnadh cóireáil orthu le 50 lM ábhar melanin 20 faoin gcéad sa chóras melanocytes daonna gan cítotocsaineacht suntasach. Ina theannta sin, léirigh an measúnú zebrafish in vivo go laghdaíonn 36 foirmiú melanin go héifeachtach gan éifeachtaí díobhálacha. Thairis sin, dheimhnigh an staidéar ar ghéarthocsaineacht bhéil go raibh cumaisc 36 saor ó chiteatocsaineacht inaitheanta i lucha. Mar sin, tá cumaisc 36 ina hiarrthóir féideartha chun oibreán cógaseolaíochta sábháilte agus éifeachtach a fhorbairt le haghaidh whitening craicinn.
De réir staidéir ábhartha,cistéiris luibh choiteann é ar a dtugtar “an luibh mhíorúilteach a shíneann an bheatha”. Is é a phríomh-chomhpháirtCistanoside, a bhfuil éifeachtaí éagsúla cosúil lefrithocsaídeach, frith-athlastach, aguscur chun cinn feidhm imdhíonachta. An mheicníocht idir cistanche aguscraiceann ag fiuchadhluíonn an éifeacht antioxidant de cistanchegliocóisídí. Tá melanin i gcraiceann an duine a tháirgtear trí ocsaídiú tyrosine catalyzed agTyrosinase, agus éilíonn an t-imoibriú ocsaídiúcháin rannpháirtíocht ocsaigine, agus mar sin bíonn na fréamhacha saor ó ocsaigine sa chorp ina fhachtóir tábhachtachag cur isteachmeileanntáirgeadh. Tá cistanche ag cistanoside, ar frithocsaídeoir é agus is féidir leis giniúint fréamhacha saor in aisce sa chorp a laghdú, mar sincosc a chur ar tháirgeadh melanin.
Tuilleadh eolais:
david.deng@wecistanche.com WhatApp:86 13632399501
Tá athúsáid drugaí atá ann cheana féin ar cheann de na cineálacha cur chuige tábhachtacha sa chlár fionnachtana drugaí chun coscairí melanogenesis láidre a fhorbairt. Laghdóidh na sonraí a bhaineann le druga atá ann cheana an t-am agus an costas a bhaineann leis an gceart intleachtúil chun cógaseolaíocht núíosach a fhorbairt. Tá buntáistí éagsúla ag baint leis an gcur chuige seo; lena n-áirítear infhaighteacht, costas níos ísle, agus sábháilteacht/infhulaingteacht. Tá Phenylthiourea ar a dtugtar le fada mar inhibitor tyrosinase. D'aisghabh na taighdeoirí na drugaí díorthaithe thiourea in úsáid chliniciúil agus rinne siad imscrúdú ar a n-éifeacht ar ghníomhaíochtaí tyrosinase. Aithníodh Ethionamide (26a) agus a analógacha (26c-26e), lena n-áirítear prothionamide (26b), mar choscóirí tyrosinase (Fíor 9). Is druga formheasta frith-eitinn dara líne é Ethionamide a úsáidtear chun eitinn atá frithsheasmhach in aghaidh ildrugaí a chóireáil. Aithníodh go leor drugaí antithyroid mar choscóirí tyrosinase potent; go háirithe, methimazole 27a, carbimazole 27b, thiouracil 27c, methylthiouracil 27d, agus propylthiouracil 27e bac tyrosinase muisiriún (Fíor 9).
Go ginearálta, is é tyrosinase muisiriún an tsamhail in vitro is minice a úsáidtear chun gníomhairí hipopigmented a scagadh i bhforbairt substaintí craiceann-bhána, agus baineadh úsáid as lysáit melanocytic daonna agus luch go pointe níos lú. Tá sé seo toisc go bhfuil an tyrosinase ón muisiriún Agaricus bisporus ar fáil go flúirseach agus is féidir é a íonú go héasca. Mar sin féin, i roinnt gnéithe, tá an tyrosinase ó bheacáin an-difriúil ón tyrosinase daonna. Is éard atá i bhfoirm secreted tyrosinase muisiriún ná einsím tetramer atá i láthair i cítosól na gceall, agus is foirm monaiméireach agus neamhghníomhach atá ceangailte le membrane glycosylated é tyrosinase daonna. Ina theannta sin, tuairiscíodh gur léirigh tyrosinase daonna 6-cleamhnas níos airde do ghníomhaíocht ocsaídiúcháin L-DOPA ná tyrosinase muisiriún, ba é luach Km tyrosinase daonna agus muisiriún do L-DOPA ná 0.31 mM agus 1.88 mM, faoi seach. Ina theannta sin, is é an t-ord aitheantais aimínaigéad idir tyrosinase daonna agus muisiriún 23 faoin gcéad. Bhí na neamhréireachtaí struchtúracha seo comhghaolaithe go maith sna gníomhaíochtaí coisctheacha tyrosinase arna measúnú ag AbTYR agus hTYR. Fuarthas amach nach raibh éifeachtaí coisctheacha ag go leor coscairí melanogenesis ar ghníomhaíocht tyrosinase muisiriún (féach comparáid idir thujaplicins, alt coscairí tyrosinase daonna).
Mar fhocal scoir, tá súil againn go mbeidh an t-athbhreithniú seo úsáideach do phoitigéirí íocshláinte atá ag obair ar melanogenesis, go háirithe ar phróitéiní tyrosinase, chun coscairí núíosacha a bhfuil airíonna cosúil le drugaí acu a aithint.
Ráiteas nochta
Ní thuairiscíonn na húdair aon choinbhleachtaí leasa. Is iad na húdair amháin atá freagrach as ábhar agus scríobh an ailt seo.
Tagairtí
1. Ar fáil ó lightening craicinn.
2. Ar fáil ó skin-lightening-products-market-to-reach-USD 23-bn-by-2020-global-industry-analysts (Arna fhoilsiú ar 2015- 02-16).
3. Francisco S, Stefania B, Mauro P, et al. Gníomhairí hipopigmentála: athbhreithniú nuashonraithe ar ghnéithe bitheolaíocha, ceimiceacha agus cliniciúla. Res Cill Lí 2006; 19:550–7.
4. Tsatmali M, Ancans J, Thody AJ. Feidhm melanocyte agus a rialú ag peptídí melanocortin. J Histochem Cytochem 2002; 50:125–33.
5. Costin GE, Éisteacht VJ. Pigniú craiceann an duine: modhnaíonn melanocytes dath craiceann mar fhreagra ar strus. FASEB J 2007; 21:976–94.
6. Ahn SJ, Koketsu M, Ishihara H, et al. Sintéis melanin a rialáil le carbaihiodráití ina bhfuil seiléiniam. Tarbh Cheim Pharm 2006; 54:281–6.
7. Iozumi K, Hoganson GE, Pennella R, et al. Ról tyrosinase mar chinntitheach lí i melanocytes daonna saothraithe. J Invest Dermatol 1993; 100:806–11.
8. Li G, Ju HK, Chang HW, et al. Coscann biosintéis melanin ó choirt Mahilus thunbergia. Tarbh Bhiol Pharm 2003; 26:1039–41.
9. Unver N, Freyschmidt-Paul P, Horster S, et al. Athruithe ar an ais melanin eipideirm agus melanophages fachtóir XIIIa i lentigo senile agus ag dul in aois craicinn. An Br J Dermatol 2006; 155:119–28.
10. Brenner M, Éisteacht VJ. Ról cosanta melanin i gcoinne damáiste UV i gcraiceann an duine. Photochem Photobiol 2008; 84:539–49.
11. Urabe K, Nakayama J, Hori Y. I Norlund JJ, Boissy RE, et al. eagna. An córas lí: fiseolaíocht agus pathophysiology. Nua Eabhrac, NY: Oxford University Press; 1998: 909-913.
12. Yang JY, Koo JH, Amhrán YG, et al. Spreagadh melanogenesis ag scoparone i gcealla melanoma B16. Achta Pharmacol Sin 2006; 27: 1467-73.
13. Pillaiyar T, Manickam M, Jung SH. Coscairí melanogenesis: athbhreithniú paitinne (2009-2014). Tuairim an tSaineolaí Ther Pat 2015; 7:775–88.
14. Schiafino MV. Conairí comharthaíochta i bithgenesis melanosóim agus paiteolaíocht. Int J Biochem Cell Biol 2010; 42: 1094-104.
15. Slominski A, Tobin DJ, Shibahara S, et al. Pigniú melanin i gcraiceann mamaigh agus a rialáil hormónach. Fisiol Athbhreith 2004; 84: 1155-228.
16. Éisteacht VJ. Tyrosinase mamaigh - an pointe rialaithe criticiúil rialála i pigmentation melanocyte. Int J Biochem 1987; 19:1141–7.
17. Halaban R, Patton RS, Cheng E, et al. Spreagann aigéadú neamhghnácha na gceall melanoma coinneáil tyrosinase go luath sa chosán rúnda. J Biol Ceimic 2002; 277: 14821–8.
18. Sanchez-Ferrer A, Rodrguez-Lopez JN, Garca-Canovas F, et al. Tyrosinase: athbhreithniú cuimsitheach ar a mheicníocht. Acht Bithfhis Bithchim 1995; 1247: 1–11.
19. (a) Matoba Y, Kumagai T, Yamamoto A, et al. Fianaise criostalagrafach go bhfuil lárionad copar dinuclear tyrosinase solúbtha le linn catalaithe. J Biol Ceimic
2008; 281:8981–90. (b) Bijelic A, Pretzler M, Molitor C, et al. Léiríonn Struchtúr Planda Tyrosinase ó Dhuilleoga Gallchnó an Tábhacht a bhaineann le "Iarmhair Treoraithe Foshraithe" do Shainiúlacht Einsímeach. Angew Chem Int Ed Engl 2015; 54: 14677–80.
20. Decker H, Tuczek F. Gníomhaíocht tyrosinase/catechol oxidase hemocyanins: bonn struchtúrach agus meicníocht mhóilíneach. Treochtaí Biochem Sci 2000; 25:392–7.
21. Jimenez-Atienzar M, Escribano J, Cabanes J, et al. Ocsaídiú an flavonoid eriodictyol ag tyrosinase. Bithcheimic Fhisiol Plandaí 2005; 43:866–73.
22. Cavalieri EL, Li KM, Balu N, et al. Catechol ortho-quinones: na comhdhúile leictreafaileacha a fhoirmíonn DNA depurination asbhaint agus a d'fhéadfadh tús a chur le hailse agus galair eile. Carcanaigineas 2002; 23:1071–7.
23. Vontzalidou A, Zoidis G, Chaita E, et al. Dearadh, sintéis, agus staidéir mhóilíneacha ar dhíorthaigh dihydro stilbene mar Choscairí tyrosinase potent. Bioorg Med Chem Lett 2012; 22:5523–6.
24. Hasegawa T. Tyrosinase-líne cille néarónach á chur in iúl mar shamhail in vitro de ghalar Parkinson. Int J Mol Sci 2010; 11: 1082–9.
25. Tessari I, Bisaglia M, Valle F, et al. Imoibriú alfa-synuclein le tyrosinase: impleachtaí féideartha do ghalar Parkinson. J Biol Chem 2008; 283: 16808–17.
26. Greggio E, Bergantino E, Carter D. Déanann Tyrosinase tocsaineacht dopamine a dhianú ach níl baint ghéiniteach aige le galar Parkinson. J Neurochem 2005; 93:246-56.
27. Yi W, Cao R, Peng W, et al. Sintéis agus meastóireacht bhitheolaíoch ar dhíorthaigh núíosacha 4-hiodrocsaibenzaldehyde mar choscóirí tyrosinase. Eur J Med Chem 2010; 45:639–46.
28. Friedman M. Donnú bia agus a chosc: forbhreathnú. J Agric Bia Chem 1996; 44:631-53.
29. Mayer AM. Ocsaídéis polyphenol i bplandaí-dul chun cinn le déanaí. Fíteiceimic 1987; 26:11–20.
30. Liu SH, Pan IH, Chu IM. Éifeacht choisctheach alcóil p-hiodrocsa beinsile ar ghníomhaíocht tyrosinase agus melanogenesis. Tarbh Bhiol Pharm 2007;30:1135–9.
31. Arndt KA, Fitzpatrick TB. Úsáid tráthúla hidreacuineóin mar oibreán dídhírithe. J Am Med Cumann 1965; 194: 117-19.
32. Fitzpatrick TB, Arndt KA, el-Mofty AM, et al. Hidreaquinone agus psoralens i dteiripe hypomelanosis agus vitiligo. Arch Dermatol 1966; 93: 589-600.
33. Kligman AM, Willis I. Foirmle nua chun craiceann an duine a dhíbirt. Arch Dermatol 1975; 111:40–8.
34. Dochtúir Teaghlaigh Heilgemeir, Balda BR. [Dípigmentation tocsaineach do-aisiompaithe. Tuairimí tar éis úsáid a bhaint as ullmhóidí tuaradh craicinn ina bhfuil éitear hidroquinonemonobenzyl]. MMW Munch Med Wochenschr 1981; 123:47–8.
35. Kumar K, Vani MG, Wang SY, et al. Nocht staidéir in vitro agus in vivo éifeachtaí millteach aigéid gallic: Gníomhaire éadromaithe craiceann núíosach do ghalair craicinn hipearpacha. Bithfhachtóirí 2013; 39:259–70.
36. Gonc¸alez M, Correa M, Chorilli M. Córas seachadta drugaí atá bunaithe ar nanaitheicneolaíocht-luchtaithe aigéad kojic chun cóireáil a dhéanamh ar aosú craicinn. BioMed Res Int 2013; 2013: 271–6.
37. Ki DH, Jung HC, Noh YW, et al. Réamhfhoirmiú agus foirmliú QNT3-18 nua-shintéisithe chun oibreán sciála craicinn a fhorbairt. Pharma Dev Drugaí 2013; 39:526-33.
38. Breathnach AC, Nazzaro-Porro M, Passi S, et al. Teiripe aigéad Azelaic i neamhoird pigmentation. Clin Dermatol 1989; 7:106–19.
39. Verallo-Rowell VM, Verallo V, Graupe K, et al. Comparáid dúbailte-dall idir aigéad azelaic agus hidreacuineon i gcóireáil melasma. Acta Derm Venereol Suppl (Stoc) 1989; 143:58–61.
40. Shivhare S, Malviya K, Malviya K, et al. Léirmheas: soilsiú craiceann nádúrtha agus gníomhairí cothaitheacha. Res J Top Cosmet Sci 2013; 4:21-5.
41. Huang CH, Sung HC, Hsiao CY, et al. Seachadadh transdermal de thrí dhíorthaigh vitimín C ag Er: YAG agus réamhchóireáil léasair dé-ocsaíd charbóin. Léasair Med Sci 2013; 28:807–14.
42. Yao CL, Lin YM, Mohamed MS, et al. Éifeacht choisctheach ectoinín ar mheileanogenesis i línte cille meileanóma B16-F0 agus A2058. Biochem Eng J 2013; 78:163–9.
43. Bhuaigh YK, Loy CJ, Randhawa M, et al. Éifeachtúlacht chliniciúil agus sábháilteacht 4-heicsile-1,3-feinilenediol chun hipearpigmentation craicinn a fheabhsú. Arch Dermatol Res 2014; 306: 455-65.
44. Son K, Heo M. An mheastóireacht ar éifeachtúlacht depigmenting sa chraiceann d'fhorbairt gníomhairí whitening nua sa Chóiré. Int J Cosmet Sci 2013; 35:9–18.
45. Chen YS, Lee SM, Lín CC, et al. Staidéar cinéiteach ar ghníomhaíochtaí coisctheacha foirmiú tyrosinase agus melanin de Carthamus buí scoite ó Carthamus tinctorius L. J Biosci Bioeng 2013; 115:242–5.
46. Hsieh PW, Chen WY, Aljuffali A, et al. Straitéis chomhdhrugaí chun díriú ar chraiceann a chur chun cinn agus chun idirleathadh trasdermach hidreacuineóin agus aigéad tranexamic a íoslaghdú. Curr Med Chem 2013; 20:4080–92.
47. Tse TW, Hui E. Aigéad tranexamic: aidiúvach tábhachtach i gcóireáil melasma. J Cosmet Dermatol 2013; 12: 57–66.
48. Eimpunth S, Wanitphadeedecha R, Manuskiatti W. Athbhreithniú dírithe ar hyperpigmentation postinflammatory post-inflammatory acne-spreagtha agus aeistéitiúil a bhaineann le nós imeachta i Asians. J Eur Acad Dermatol 2013; 27:7–18.
49. Engasser PG. Uachtair tuaradh is cúis le ochronosis. J Am Acad Dermatol 1984; 10:1072–3.
50. Iascaire AA. Nuacht teagmhála reatha. Úsáideann hidroquinone imoibrithe neamhghnácha. Gearradh 1983; 250: 240-4.
51. Romaguera C, Grimalt F. Leukoderma ó hidroquinone. Déan teagmháil le Deirmitíteas 1985; 12:183.
52. Curto EV, Kwong C, Hermersdorfer H, et al. Coscairí melanocyte tyrosinase mamaigh: comparáidí in vitro idir eistir ailcile d'aigéad géiniteach le coscairí toimhdeacha eile. Cógaslann Bithcheimice 1999; 57:663–72.
53. Zhou H, Kepa JK, Siegel D, et al. Meitibilít beinséine hidreaquinone a rialaíonn chondromodulin-I agus cuireann sé bac ar fhoirmiú feadáin i gcealla endothelial smeara daonna. Mol Pharmacol 2009; 76:579–87.
54. Fujimoto N, Onodera H, Mitsumori K, et al. Athruithe ar fheidhm thyroid le linn forbairt hipearpláis thyroid de bharr aigéad kojic i bhfrancaigh F344. Carcanaigineas 1999; 20: 1567-71.
55. Spınola V, Mendes B, CAmara JS, et al. Éifeacht ama agus teochta ar chobhsaíocht vitimín C i sleachta gairneoireachta. UHPLC-PDA vs toirtmheascadh iadaiméadrach mar mhodhanna anailíse. LWT-Teicneolaíocht Eolaíochta Bia 2013; 50:489–95.
56. Arulmozhi V, Pandian K, Mirunalini S. Nanacháithníní chitosan cuimsithe le haigéad ellagic le haghaidh córas seachadta drugaí i líne cille ailse béil daonna (KB). Bithchomhéadain Surfála Colloids B 2013; 110:313-20.
57. Sonmez F, Sevmezler S, Atahan A, et al. Meastóireacht ar dhíorthaigh nua chailcóin mar choscóirí polyphenol oxidase. Bioorg Med Chem Lett 2011; 21:7479–82.
58. Takahashi M, Takara K, Toyozato T, et al. Cuireann cailcón bithghníomhach nua de Morus australis bac ar ghníomhaíocht tyrosinase agus bithshintéis melanin i gcealla melanoma B16. J Oleo Sci 2012; 61:585–92.
59. Radhakrishnan SK, Shimmon RG, Conn C, et al. Azachalcones: aicme nua coscairí potent polyphenol oxidase. Bioorg Med Chem Lett 2015; 25: 1753–6.
60. Radhakrishnan SK, Shimmon RG, Conn C, et al. Meastóireacht ar ocsaídí cailcóin núíosacha mar choscóirí ar fhoirmiú tyrosinase agus melanin i gcealla B16. Arch Pharm (Weinheim) 2016; 349: 20-9.
61. Radhakrishnan SK, Shimmon RG, Conn C, et al. Cinéitic choisctheach d'úrscéal 2,3-dé-hidr-1H-inden-1-díorthaigh amháin cosúil le cailcón ar tyrosinase muisiriún. Bioorg Med Chem Lett 2015; 25: 5495–9.
62. Wang Y, Curtis-Long MJ, Lee BW, et al. Cosc ar ghníomhaíocht tyrosinase ag comhdhúile polyphenol ó fhréamhacha Flemingia philippinensis. Bioorg Med Chem
2014;22:1115–20.
63. Tan X, Amhrán YH, Páirc C, et al. Coisctheoir tyrosinase an-chumhachtach, neorauflavane ó Campylotropis hirtella, agus meicníocht coisctheach le múchadh móilíneach. Bioorg Med Chem 2016; 24:153–9.
64. Satooka H, Kubo I. Resveratrol mar inhibitor cineál kcat do tyrosinase: inhibitor melanogenesis potentiated. Bioorg Med Chem 2012; 20:1090–9.
65. Lee TH, Seo JO, Baek SH, et al. Éifeachtaí coiscthe resveratrol ar shintéis melanin i lí ultraivialait B-spreagtha i gcraiceann muc Guine. Biomol Ther (Seoul) 2014; 22:35–40.
66. Franco DC, Carvalho GS, Rocha PR, et al. Éifeachtaí coisctheacha analógacha resveratrol ar ghníomhaíocht tyrosinase muisiriún. Móilíní 2012; 17:11816–25.
67. Amhrán YM, Ha YM, Kim JA, et al. Sintéis azoresveratrol úrscéal, azo-oxyresveratrol, agus a gcuid díorthach mar choscóirí tyrosinase potent. Bioorg Med Chem Lett 2012; 22:7451–5.
68. Bae SJ, Ha YM, Kim JA, et al. Coisceoir tyrosinase nua-shintéisithe: (E)-2-((2,{3}}dé-hiodrocsa feinil)dé-aséinil) feinile4-meitile beinséinsulfónáit mar analóg azo-resveratrol. Bithcheimic Biteicneolaíochta Bithscí 2013; 77:65–72.
69. Bae SJ, Ha YM, Páirc YJ, et al. Dearadh, sintéis, agus meastóireacht (E)-N-ionadach díorthaigh benzylidene-anailín mar coscairí tyrosinase.... Eur J Med Chem 2012; 57:383–90.
70. Borges F, Roleira F, Milhazes N, et al. Cúmairíní simplí: scafaill phribhléideacha sa cheimic leighis. Ceimic Tosaigh Med 2009; 4:23-85.
71. Masamoto Y, Murata Y, Baba K, et al. Éifeachtaí coiscthe esculetin ar bhithshintéis melanin. Tarbh Bhiol Pharm 2004; 27:422–5.
72. Fais A, Corda M, Ré B, et al. Gníomhaíocht inhibitor Tyrosinase de hibridí coumarin-resveratrol. Móilíní 2009; 14:2514–20.
73. Matos MJ, Santana L, Uriarte E, et al. Feinilcumairin halaiginithe nua mar choscóirí tyrosinase. Bioorg Med Chem Lett 2011; 21: 3342-45.
74. Ashraf Z, Rafiq M, Seo SY, et al. Dearadh, sintéis, agus meastóireacht ar analógacha umbelliferone núíosacha mar coscairí tyrosinase beacán féideartha. J Einsím Inhib Med Chem 2015; 30:874–83.
75. Asthana S, Zucca P, Vargiu AV, et al. Staidéar caidrimh struchtúr-gníomhaíochta ar hiodrocsa cúmarins agus tyrosinase muisiriún. J Agric Bia Cheimiceach 2015; 63:7236–24.
76. Gardelly M, Trimech B, Belkacem MA, et al. Sintéis díorthaigh coumarin diazaphosphinanes úrscéal le gníomhaíochtaí cíteatocsaineacha agus frith-tyrosinase chun cinn. Bioorg Med Chem Lett 2016; 26: 2450–4.
77. Ha YM, Kim JA, Páirc YJ, et al. Analógacha de 5- (beinsilideéin ionadach)hydantoin mar choscóirí ar fhoirmiú tyrosinase agus melanin. Biochim Biophys Acta Fo-alt 2011; 1810: 612-19.
78. Ha YM, Kim JA, Páirc YJ, et al. Sintéis agus gníomhaíocht bhitheolaíoch de dhíorthaigh hiodrocsabenzylidenyl pyrrolidine-2,{5-déoin mar choscóirí láidre nua tyrosinase. Med Chem Comm 2011; 2:542–9.
79. Kim SH, Ha YM, Moon KMC, et al. Éifeacht frith-melanóigineach de (Z)-5-(2,4-dihydroxybenzylidene) thiazolidine-2,4-dé-oin, coscaire núíosach tyrosinase. Arch Pharm Res 2013; 36: 1189–97.
80. Chung KW, Páirc YJ, Choi YJ, et al. Measúnú ar ghníomhaíocht fhrith-mhileainigineach in vitro agus in vivo ar choscóir tyrosinase láidir nua-shintéisithe (E)-3-(2,4 dihydroxybenzylidene)-pyrrolidine-2,5-dione ({{8) }}DBP). Biochim Biophys Acta (Gen Subj) 2012; 1820:962–9.
81. Kim HR, Lee HJ, Choi YJ, et al. Díorthaigh thiohydantoin atá nasctha le beinsilideéin mar choscóirí tyrosinase agus meileanogenesis: an tábhacht a bhaineann le feidhmiúlacht charbóinile b-phenyl-a,b-neamhsháithithe. Med Chem Comm 2014; 5:1410–17.
82. Yun HY, Kim do H, Son S, et al. Dearadh, sintéis, agus éifeachtaí anamalanogenic (E)-2-benzoyl-3-(feinil ionadach)-aicrilintríle. Forbairt Drugaí Ther 2015; 9:4259–68.
83. Mac S, Kim H, Yun HY, et al. (E)-2-Analógacha aicriolaimíde ciano-3-(feinil ionadach) mar choscóirí láidre tyrosinase: scafall líneach b-phenyl-a,b-charbóinile neamhsháithithe. Bioorg Med Chem 2015; 23: 7728-34.
84. Isao K, Ikuyo KH. Gníomhaíocht choisctheach tyrosinase de na comhdhúile blas ola olóige. J Agric Bia Chem 1999; 47: 4574-8.
85. Cui Y, Liang G, Hu YH, et al. Díorthaigh alfa-ionadaithe de cinnamaldehyde mar choscóirí tyrosinase: meicníocht coisctheach agus anailís mhóilíneach. J Agric Food Chem 2015; 63:716–22.
86. Yan Q, Cao R, Yi W, et al. Sintéis agus meastóireacht 5-beinsilideéin(thio)barbiturate-beta-D-glycosides mar choscóirí tyrosinase muisiriún. Bioorg Med Chem Lett 2009; 19:4055–8.
87. Yan Q, Cao R, Yi W, et al. Éifeachtaí coisctheacha 5-díorthaigh bharbiturate benzylidene ar tyrosinase muisiriún agus a ngníomhaíochtaí antibacterial. Eur J Med Chem 2009; 44:4235–43.
88. Chen Z, Cai D, Mou D, et al. Dearadh, sintéis, agus meastóireacht bhitheolaíoch ar bharbiturates de 5-beinsilideéin(thio) arna n-ionadú hiodrocsa nó meatocsa mar choscóirí núíosacha tyrosinase. Bioorg Med Chem 2014; 22: 3279–84.
89. Ambati NB, Anand V, Hanumanthu P. Sintéis éasca de 2-n (aimín meitile) benzothiazoles. Sintéis. Comhphobal 1997; 27: 1487-93.
90. Pan B, Huang RZ, Han SQ, et al. Dear, sintéis, agus gníomhaíocht antaibheathach de 2-arylimino-3-aryl-thiazolidine{-4-cinn. Bioorg Med Chem Lett 2010; 20: 2461–4.
91. Criton M, Le Mellay-Hamon V. Analógacha de N-hydroxy-N'-phenylthiourea agus N-hydroxy-N'-phenylurea mar choscóirí ar fhoirmiú tyrosinase agus melanin. Biorg Med Chem Lett 2008; 18:3607–10.
92. Thanigaimalai P, Hoang TA, Lee KC, et al. Ceanglais struchtúracha N-feinilthioúir agus tiasmicearbóin beinsaildéad mar choscóirí meileanogenesis i gcealla meileanóma B 16. Bioorg Med Chem Lett 2010; 20: 2991–3.
93. Thanigaimalai P, Lee KC, Sharma VK, et al. Riachtanas struchtúrach analógacha feinilthiourea dá ngníomhaíocht choisctheach de melanogenesis agus tyrosinase. Bioorg Med Chem Lett 2011; 21:6824–8.
94. (a) Halla AM, Orlow SJ. Tarlaíonn díghrádú tyrosinase de bharr feinilthiourea tar éis aibithe Golgi. Res Cill Lí 2005; 18:122–9. (b) Poma A, Bianchini S, Miranda M. Cosc ar tháirgeadh micrinúicléas L-tyrosine-spreagtha ag feinilthiourea i gcealla meileanóma daonna. Mutat Res 1999; 446: 143-8. (c) Du BK, Erway WF. Staidéir ar mheicníocht gníomhaíochta thiourea agus comhdhúile gaolmhara; cosc ar einsímí ocsaídiúcháin agus ocsaídiúcháin arna gcatalú ag copar. J Biol Chem 1946; 165:711–21.
95. (a) Choi J, Páirc SJ, Jee JG. Léiríonn analógacha ethionamide, druga a úsáidtear le haghaidh eitinn atá frithsheasmhach in aghaidh ildrugaí, go bhfuil cosc láidir ar tyrosinase. Eur J Med Chem 2015; 106:157–66. (b) Choi J, Jee JG. Drugaí ina bhfuil thiourea a athshuí mar choscóirí tyrosinase. Int J Mol Sci 2015; 16: 28534–48.
96. Cooper DS. Drugaí antithyroid. N Béarla J Med 1984; 311: 1353–62.
97. Liu P, Shu C, Liu L, et al. Dearadh agus sintéis díorthaigh thiourea le scafaill heitreafháinneacha ina bhfuil sulfair mar choscóirí féideartha tyrosinase. Bioorg Med Chem 2016; 24: 1866-71.
98. Genc¸er N, Demir D, Sonmez F, et al. Díorthaigh sacairín nua mar choscóirí tyrosinase. Bioorg Med Chem 2012; 20: 2811–21.
99. (a) Zhu YJ, Song KK, Li ZC, et al. Gníomhaíochtaí antityrosinase agus frithmhiocróbach trascinnamaldehyde thiosemicarbazone. J Agric Bia Chem 2009; 57:5518-23. (b) Li ZC, Chen LH, Yu XJ, et al. Cinéitic choiscthe de thiasmicarbazones chlorobenzaldehyde ar tyrosinase muisiriún. J Agric Bia Cheimiceach 2010; 58:12537–40. (c) Chen LH, Hu YH, Amhrán W, et al. Meicníocht shintéis agus antityrosinase de thiosemicarbazones benzaldehyde: coscairí tyrosinase núíosacha. J Agric Bia Cheimiceach 2012; 60:1542–7. (d) Pan ZZ, Zhu YJ, Yu XJ, et al. Sintéis de 40-thiosemicarbazone griseofulvin agus a éifeachtaí ar rialú donnú einsímeach agus galair iar-fhómhair torthaí. J Agric Bia Cheimiceach 2012; 60:10784–8. (e) Yang MH, Chen CM, Hu YH, et al. Cinéitic choisctheach DABT agus DABPT mar choscóirí tyrosinase núíosacha. J Biosci Bioeng 2013; 115:514–27.
100. * (a) Liu JB, Yi W, Wan YQ, et al. 1-(1-Arylethylidene)díorthaigh thiogmicarbazide: aicme nua coscairí tyrosinase. Bioorg Med Chem 2008; 16: 1096-102.(b) Liu JB, Cao RH, Yi W, et al. Aicme coscairí tyrosinase potent: comhdhúile alicylidene thiosemicarbazide. Eur J Med Chem 2009; 44: 1773–8. (c) Yi W, Cao RH, Wen H, et al. Fuarthas 4- glicóisídí feanile-O-béite-D-fheidhmiúil mar aicme nua coscairí tyrosinase muisiriún. Bioorg Med Chem Lett 2009; 19:6157–60. (d) Yi W, Cao RH, Chen ZY, et al. Dearadh, sintéis, agus meastóireacht bhitheolaíoch ar phenylmethylenethiosemi-carbazones ionad hiodrocsa nó meitiocsa mar coscairí tyrosinase.... Tarbh Cheim Pharm 2009; 57:1273–7. (e) Yi W, Cao RH, Chen ZY, et al. Dearadh réasúnach agus sintéis de 4-o-ionadach feinile meitiléinethiosimicarbazones mar choscóirí tyrosinase núíosacha. Tarbh Cheim Pharm 2010; 58:752–4. (f) Yi W, Dubois C, Yahiaoui S, et al. Snáthadh ar pharmacophore thiosemicarbazone aryl mar chosc ar tyrosinase muisiriún. Eur J Med Chem 2011; 46:4330–5. (g) Buitrago E, Vuillamy A, Boumendjel A, et al. Iniúchadh ar idirghníomhaíocht comhdhúile N/S le lárionad déchóipeála: cosc tyrosinase agus staidéir mhúnla. Inorg Chem 2014; 53:12848–58.
101. (a) Thanigaimalai P, Lee KC, Sharma VK, et al. Tiosimicarbóin céatóin: caidrimh struchtúr-ghníomhaíochta dá gcosc ar mheileanogenesis. Bioorg Med Chem Lett 2011; 21:3527–30. (b) Lee KC, Thanigaimalai P, Sharma VK, et al. Tréithe struchtúracha tiasemicarbazones mar choscóirí melanogenesis. Bioorg Med Chem Lett 2010; 20:6794–6.
102. Tú A, Zhou J, Song S, et al. Modhnú struchtúr-bhunaithe ar 3-/4-aimínaicéitifeinin a thugann athrú mór ar ghníomhaíocht ar tyrosinase: ó ghníomhaithe láidre go coscairí an-éifeachtach. Eur J Med Chem 2015; 93:255–62.
103. Tú A, Zhou J, Song S, et al. Dearadh réasúnach, sintéis, agus caidreamh struchtúr-gníomhaíochta d'analóga 4-alcocsa- agus 4-aicilocsa-feinile eitiléine thiosemicarbazone mar choscóirí núíosacha tyrosinase. Bioorg Med Chem 2015; 23:924–31.
104. Girelli AM, Mattei E, Messina A, et al. Cosc ar ghníomhaíocht polyphenol oxidases ag dé-pheipídí éagsúla. J Agric Food Chem 2004; 52:2741–5.
105. Morita H, Kayashita T, Kobata H, et al. Pseudostellarins DF, peptides timthriallach coisctheach tyrosinase nua ó Pseudostellaria heterophylla. Tetrahedron 1994; 50:9975–82.
106. Ubeid AA, Zhao L, Wang Y, et al. Oligopeptides seicheamh gearr le gníomhaíocht choisctheach i gcoinne muisiriún agus tyrosinase daonna. J Invest Dermatol 2009; 129: 2242-9.
107. Kim H, Choi J, Cho JK, et al. Sintéis soladach-chéim d'aigéad kojic - tripeptides agus a ngníomhaíocht choisctheach tyrosinase, cobhsaíocht stórála, agus tocsaineacht. Bioorg Med Chem Lett 2004; 14:2843–6.
108. Reddy B, Jow T, Hantash BM. Oligopeptides bithghníomhacha i deirmeolaíochta: Cuid I. Dermatol Cait 2012; 21:563-8.
109. Hsiao NW, Tseng TS, Lee YC, et al. Fionnachtain Serendipitous na peptides gearr ó tháirgí nádúrtha mar coscairí tyrosinase.... Múnla Inf J Chem 2014;54:3099–111.
110. Tseng TS, Tsai KC, Chen WC, et al. Fionnachtain ar choscóirí dé-peiptíde cumhachtacha ina bhfuil cistéin i gcoinne tyrosinase: imscrúdú cuimsitheach ar 20 20 dépheiptíde chun foirmiú dopacróim a chosc. J Agric Bia Chem 2015; 63: 6181–8.
111. Li DF, Hu PP, Liu MS, et al. Dearadh agus sintéis comhchuingeacha hidroxypyridinone-L-phenylalanine mar choscóirí féideartha tyrosinase. J Agric Food Chem 2013; 61:6597–603.
112. Zhao DY, Zhang MX, Dong XW, et al. Dearadh agus sintéis díorthaigh núíosacha hidroxypyridinone mar choscóirí tyrosinase féideartha. Bioorg Med Chem Lett 2016; 16: 30486-93.
113. Baek S, Kim J, Kim D, et al. Éifeacht choisctheach dalbergioidin scoite ó stoc Lespedeza cyrtobotrya ar biosintéis melanin. J Biteicneolaíocht Micribhithil 2008; 18:874–9.
114. Yanagihara M, Yoshimatsu M, Inoue A, et al. Éifeacht choisctheach gnetin C, dimer resveratrol ó melinjo (Gnetum gnemon), ar ghníomhaíocht tyrosinase agus biosintéis melanin. Tarbh Bhiol Pharm 2012; 35:993–6.
115. Roh JS, Han JY, Kim JH, et al. Éifeachtaí coisctheacha de chomhdhúile gníomhacha scoite ó shíolta bréige (Carthamus tinctorius L.) le haghaidh melanogenesis. Tarbh Biol Pharm 2004; 27: 1976–8.
116. Kim JH, Kim MR, Lee ES, et al. Éifeachtaí coiscthe calycosin scoite ó fhréamh Astragalus membranaceus ar biosintéis melanin. Tarbh Bhiol Pharm 2009; 32:264–8.
117. Kong YH, Jo YO, Cho CW, et al. Éifeachtaí coisctheacha aigéad cinnamic ar biosintéis melanin ar an gcraiceann. Tarbh Bhiol Pharm 2008; 31:946–8.
118. Cho Y, Kim KH, Shim JS, et al. Éifeachtaí coiscthe urchóideacha scoite ó Myristica fragrans HOUTT. ar biosintéis melanin. Tarbh Bhiol Pharm 2008; 31:986–9.
119. Lee MY, Kim JH, Choi JN, et al. Cosc ar shintéis melanin agus gníomhaíochtaí scavenging radacach na gcomhdhúile scoite amach ón aerchuid de Lespedeza cyrtobotrya. J Biteicneolaíocht Micribhitheolaíochta 2010; 20:988–94.
120. Kim JP, Kim BK, Yun BS, et al. Is coscairí sintéise melanin nua iad melanocortins A, B, agus C, arna dtáirgeadh ag Eupenicillium sharia. I. Tacsanomaíocht, coipeadh, leithlisiú, agus airíonna bitheolaíocha. J Antaibheathach (Tóiceo) 2003; 56:993–9.
121. Chen LG, Chang WL, Lee CJ, et al. Cosc melanógenesis ag gallotannins ó galla Síneacha i gcealla melanoma luch B16. Tarbh Biol Pharm 2009; 32: 1447-52.
122. Kim SJ, Son KH, Chang HW, et al. flavonoids prenylated coisctheach Tyrosinase ó Sophora flavescens. Tarbh Bhiol Pharm 2003; 26:1348–50.
123. Khan SB, Azhar-Ul-Haq, Afza N, et al. Eistir slabhra fada coiscthe Tyrosinase ó Amberboa ramosa. Tarbh Cheim Pharm (Tóiceo) 2005; 53:86–9.
124. Chen WC, Tseng TS, Hsiao NW, et al. Fionnachtain coscaire tyrosinase an-chumhachtach, T1, le cumas suntasach frith-melanogenesis trí mheasúnacht zebrafish in vivo agus samhaltú móilíneach ríomhaireachtúil. Ionadaí Sci 2015; 5:7995.
125. Ai N, Breatnais WJ, Santanam U, et al. Cur chuige scagthástála fíorúil núíosach chun coscairí tyrosinase daonna a aimsiú. PLoS a hAon 2014;9:e112788.
126. Chou TH, Ding HY, Hung WJ, et al. Saintréithe frithocsaídeacha agus cosc ar melanogenesis alfa-melanocyte-spreagtha ag hormóin de vanillin agus aigéad vanillic ó Origanum vulgare. Dermatol Cait 2010; 19: 742-50.
127. Ashraf Z, Rafiq M, Seo SY, et al. Sintéis, meicníocht chinéiteach, agus staidéir dhuga ar dhíorthaigh vanillin mar choscóirí tyrosinase muisiriún. Bioorg Med Chem 2015; 23: 5870–80.
128. Uchida R, Ishikawa S, Tomoda H. Cosc ar ghníomhaíocht tyrosinase agus lí melanin ag 2-hiodrocsatyrosol. Acta Pharm Sin B 2014; 4:141–5.
129. Chan CF, Lai ST, Guo YC, et al. Éifeachtaí coiscthe díorthaigh methimazole sintéiseacha núíosacha ar tyrosinase muisiriún agus melanogenesis. Bioorg Med Chem 2014; 22: 2809–15.
130. Yu F, Jia YL, Wang HF, et al. Sintéis de dhíorthaigh bhonn triazole Schiff agus a n-cinéiticí coisctheacha ar ghníomhaíocht tyrosinase. PLoS a hAon 2015; 10:e0138578.
131. Ashraf Z, Rafiq M, Seo SY, et al. Staidéir cinéiteach agus in-sileacain ar analógacha thymol nua-bhunaithe hiodrocsa mar choscóirí tyrosinase muisiriún. Eur J Med Chem 2015; 98: 203–11.
132. Lee DY, Jeong SC, Jeong YT, et al. Éifeachtaí antimelanogenic de picrionoside A Scoite ó na duilleoga de Ginseng na Cóiré. Tarbh Biol Pharm 2015; 38:1663–7.
133. Millott N, Lynn WG. Uileláithreacht melanin agus éifeacht feinilthiourea. Dúlra 1966; 209: 99-101.
134. Baek SH, Ahn JW, Nam SH, et al. Coscann S-(-)-10,11-eistear meitile aigéad dihydroxyfarnesoic sintéis melanin i gcealla melanocyte murine. Int J Mol Sci 2014; 15: 12750–63.
135. Choi J, Choi KE, Páirc SJ, et al. Mar thoradh ar scagadh fíorúil bunaithe ar ensemble fuarthas amach aicmí nua coscairí tyrosinase cumhachtacha. Múnla Inf J Chem 2016; 56:354–67.
136. Cleland JG, Dargie HJ, Hodsman GP, et al. Captopril i cliseadh croí. Triail rialaithe dall dúbailte. Croí Bhrí J 1984; 52:530–5.
137. Cleland JG. Cúrsa cliniciúil cliseadh croí agus a mhodhnú le coscairí ACE: léargais ó thrialacha cliniciúla le déanaí. Eur Heart J 1994; 15:125–30.
138. Kuo TC, Ho FM. Cosc iomaíoch ar tyrosinase muisiriún ag captopril. Res J Biotechnol 2013; 8:26–9.
139. Espın JC, Wichers HJ. Éifeacht captopril ar ghníomhaíocht tyrosinase muisiriún in vitro. Biochim Biophys Acta 2001; 1544: 289–300.
140. Chu HL, Wang BS, Chang LC, et al. Éifeachtaí captopril ar fhoirmiú melanin i gcealla B16. J Anal Drugaí Bia 2012; 20: 668–73. 141. Yoshimori A, Oyama T, Takahashi S, et al. Caidrimh struchtúr-ghníomhaíochta na thujaplicíní chun tyrosinase daonna a chosc. Bioorg Med Chem 2014; 22: 6193-200.
142. Wang HM, Chen CY, Wen ZH. Coscairí melanogenesis ó Cinnamomum subavenium a aithint le córais scagtha in vitro agus in vivo trí dhíriú ar an tyrosinase daonna. Dermatol Cait 2011; 20: 242-8.
143. Kolbe L, Mann T, Gerwat W, et al. 4-n-butyl resorcinol, coscaire tyrosinase an-éifeachtach le haghaidh cóireáil tráthúla ar hipearpigmentation. J Eur Acad Dermatol Venereol 2013; 27:19–23.
144. Kim DS, Kim SY, Páirc SH, et al. Éifeachtaí coiscthe 4-n-bhúitile resorcinol ar ghníomhaíocht tyrosinase agus sintéis melanin. Tarbh Biol Pharm 2005; 28:2216–19.
145. Katagiri T, Okubo T, Oyobikawa M, et al. Gníomhaíocht choisctheach de 4-reasorcinol búitile ar mheileanogenesis agus a éifeacht whitening craicinn. J Soc Cosmet Chem Jpn 2001;35:42–9.
146. Okubo T, Oyohikawa M, Futaki K, et al. Éifeachtaí coisctheacha 4-N-bhúitile-resorcinol ar mheileanogenesis [teibí]. J Dermatol Sci 1995; 10:88.
147. Huh SY, Shin JW, Na JI, et al. Éifeachtúlacht agus sábháilteacht 4-n-bhúitile resorcinol 0.1 faoin gcéad uachtar le haghaidh cóireáil melasma: triail randamach rialaithe aghaidh scoilte. Ann Dermatol 2010; 22:21–5.
148. Huh SY, Shin JW, Na JI, et al. Éifeachtúlacht agus sábháilteacht an uachtair liposome-encapsulated 4-n-bhúitile resorcinol 0.1 faoin gcéad le haghaidh cóireáil melasma: triail rialaithe randamach aghaidh scoilte. J Dermatol 2010; 37: 311–15.
149. Mohan NTM, Gowda A, Jaiswal AK, et al. Measúnú ar éifeachtúlacht, sábháilteacht, agus infhulaingteacht 4-n-bhúitile resorcinol 0.3 faoin gcéad uachtar: staidéar illárnach Indiach ar melasma. Clin Cosmet Iniúchadh Dermatol 2016; 9:21-7.
Tuilleadh eolais: david.deng@wecistanche.com WhatApp:86 13632399501
