Teicneolaíocht Ullmhúcháin Le haghaidh Gráinníní Wenyang Tongbian

Coimriú:

CuspóirChun teicneolaíocht ullmhúcháin Wenyang Tongbiangranules a chinneadh agus a bharrfheabhsú.

ModhannaBaineadh decoction uisce. Úsáideadh an t-ábhar glycosíde echinacea i monarchdrug agus an cumaisc toraidh mar innéacsanna. Baineadh úsáid as an tástáil orthogonal L9 (34) chun eastóscadh gráinníní Wenyang Tongbian a bharrfheabhsú. Rinneadh an próiseas foirmithe is fearr a bharrfheabhsú bunaithe ar dheacracht gránú, foirmiúlacht agus táirgeacht na gcáithníní. Torthaí Áiríodh leis an eastóscadh optamach 10 fhilleadh uisce agus eastóscadh 3 huaire, 1 h gach uair. An próiseas foirmithe is fearr: an cineál ábhar cúnta wasdextrin, ba é an cóimheas excipients 1∶0.9, agus ba é an gníomhaire fliuchta is fearr ná 85% eatánól. Conclúid Tá an próiseas eastósctha agus múnlaithe cobhsaí agus réasúnta, simplí agus indéanta, le hin-atáirgtheacht mhaith, ar féidir leo bonn a sholáthar do tháirgeadh tionsclaíoch gráinníní Wenyang Tongbian.

Eochairfhocail: Gráinneog Wenyang Tongbian; tástáil orthogonal; eastóscadh ; múnlú

FOIRMIÚ NUA Luibhe DON DuánYang easnamh

Seirbhís Tacaíochta na Wecistanche

Ríomhphost:wallence.suen@wecistanche.com

Whatsapp/Teil:+86 15292862950

Yang constipation easnamhcoitianta i daoine scothaosta agus mná. Níor chóir go mbeadh an modh cóireála purgation simplí. Is féidir le modh Téamh Yang torthaí maithe a bhaint amach [1]. Is ullmhúchán in-ospidéil iad Wenyang Tongbian Granules a forbraíodh bunaithe ar thaithí chliniciúil an Ollaimh Lin Aizhen ó Ospidéal Cúige Hubei um Leigheas Sínis Traidisiúnta maidir le constipation feidhmiúil a chóireáil i ndaoine scothaosta. Tá sé comhdhéanta de Cistanche deserticola, coirt cainéal, astragalus, agus Atractylodes macrocephala. Sa fhoirmle, tá na feidhmeanna ag Cistanche deserticola tonifying duáin yang agus tairbhe a bhaint as bunúsacht agus fola, agus is é an príomh-leigheas a théitear i yang; tá feidhmeanna ag coirt cainéil fadlínte a théamh agus soithigh fola a dhíbhlocáil, tine a athlánú agus yang tacaíochta; tá feidhmeanna ag astragalus yang a ardú agus qi a athlánú, cneácha a astú agus athghiniúint fíocháin a chur chun cinn; agus tá feidhmeanna ag Atractylodes macrocephala an spleen a neartú agus qi a athlánú, taise a thriomú agus diuresis a chur chun cinn.

Tá sé léirithe ag staidéir gurb iad gliocóisídí feinileatánól na príomh-chomhábhair ghníomhacha i Cistanche deserticola [2]. Ina measc, is iad echinacoside agus verbascoside na comhábhair tréithiúla maidir le rialú cáilíochta Cistanche deserticola mar atá sonraithe sa Pharmacopoeia Síneach. Liu Xianhong et al. Tháinig [3] i gcrích trí thrialacha daonna in vivo go bhfuil Cistanche deserticola oiriúnach do chóireáil chliniciúil constipation agus gur féidir leis na hairíonna agus an bhunchúis a chóireáil. I measc na bpríomhchodanna ceimiceacha de choirt cainéil tá olaí so-ghalaithe, polaisiúicrídí, flavonoids, etc. Tá staidéir chógaseolaíocha nua-aimseartha tar éis a thaispeáint go bhfuil éifeachtaí cógaseolaíochta ag coirt cainéil mar vasodilation, ulcer frith-gastrach, agus éifeachtaí antibacterial [4]. Is iad polaisiúicrídí Astragalus, flavonoids, agus astragaloside IV na príomhchodanna ceimiceacha a fheidhmíonn éifeachtaí inmunomodulatory [5]. Tá éifeachtaí ag Atractylodes macrocephala an spleen a neartú agus neamhoird flóra intestinal a rialáil agus is féidir é a úsáid go cliniciúil chun mífheidhmiú gastrointestinal a chóireáil [6]. Úsáidtear an t-oideas bunaidh go príomha i decoctions leigheas na Síne, ach tá míbhuntáistí aige mar mhíchaoithiúlacht i decoction, dáileog mór, agus míchaoithiúlacht i iompar. D'fhonn an t-oideas taithí chliniciúil seo a úsáid go forleathan i gcleachtas cliniciúil, forbraíodh é ina gráinníní. D'úsáid an turgnamh seo an toradh greamaigh agus an t-ábhar echinacoside, lean an príomh-chomhábhar gníomhach sa phríomh-leigheas, mar tháscairí, ag baint úsáide as an bpróiseas decoction uisce traidisiúnta, agus d'úsáid sé modh tástála orthogonal L9 (34) chun an méid uisce a cuireadh leis a bharrfheabhsú. , am decoction, agus amanna decoction sa phróiseas eastóscadh chun an próiseas eastóscadh is fearr a fháil. Ag an am céanna, rinneadh imscrúdú ar an bpróiseas múnlaithe granule chun próiseas múnlaithe cobhsaí agus réasúnta a chinneadh, ag soláthar tagartha do tháirgeadh píolótach, rialú cáilíochta, agus cur i bhfeidhm cliniciúil an ullmhúcháin [7-8].

1 Ionstraimí agus imoibrithe

1.1 Ionstraimí

Comhghuaillíocht e2695crómatagraf leachtach ardfheidhmíochta, brathadóir eagair dé-óid 2998 (Uisce, SAM), ES225SMDR 1/100, 000 cothromaíocht anailíse (Precisa, An Eilvéis), UPT -11-10T meaisín uisce ultrapure (Shenzhen UPT Technology Co., Ltd.), KQ-500Glantóir ultrasonaic CNC dé-minicíochta VDE (Kunshan Ultrasonach Instrument Co., Ltd.).

1.2 Triail drugaí

Sliseanna Cistanche Fíon(uimhir bhaisc: 2322050113, a tháirgtear sa Mhongóil Istigh), slices cainéal (uimhir bhaisc: 2323020103, a tháirgtear i Guangxi), slices astragalus (uimhir bhaisc: 2323020105, a tháirgtear i Gansu), slices Atractylodes macrocephala (uimhir bhaisc, 023020: 023020 a tháirgtear i Zhejiang ) (Hubei Chenmei Chinese Medicine Co., Ltd., sainaithnítear go bhfuil gach slices barántúil ag Chen Shuhe, príomhchógaiseoir Institiúid naLeigheas Sínis Traidisiúntad'Ospidéal Cúige Hubei um Leigheas Síneach Traidisiúnta, agus tá siad cáilithe de réir eagrán 2020 denSíneach PharmacopoeiaCuid I). Substaint tagartha Echinacoside(uimhir bhaisc: 111670-201907, íonacht: 91.8%, Taighde Cigireachta Bia agus Drugaí na Síne).

Dextrin (uimhir bhaisc: 230102), stáirse arbhar (uimhir bhaisc: 221008) (Henan Zhenghong Pharmaceutical Excipients Co., Ltd.), siúcrós (uimhir bhaisc: TF28221205), ceallalóis microcrystalline (uimhir bhaisc: TF471211001: uimhir lachtós), TF463Y230101) (Hunan Jiudian Hongyang Pharmaceutical Co., Ltd).

2 Modhanna agus Torthaí

2.1 Ábhar echinacoside a chinneadh

2.1.1 Coinníollacha crómatagrafacha: Úsáideadh Agilent 5 TC-C18 (250 nm × 4.6 mm, 5 μm) mar cholún crómatagrafaíochta; baineadh úsáid as meatánól mar chéim soghluaiste A, baineadh úsáid as tuaslagán aigéad formach 0.1% mar chéim soghluaiste B, elution grádán (0-17 min, 26.5%A; 17-20 min, 26.5% → 29.5%A; 20-54 nóim,

29.5%A, 54-55 nóim, 29.5% → 26.5%A; 55-60nóiméad, 26.5%A); ráta sreafa 1.0 mL·nóim-1; teocht colún 30 céim; brathadóir eagar dé-óid, tonnfhad braite 330 nm; toirt insteallta 10μL; níor cheart go mbeadh an uimhir pláta teoiriciúil arna ríomh bunaithe ar bhuaic an echinacoside níos lú ná 3000[9].

2.1.2 Réiteach tagartha a ullmhú

Glac méid cuí echinacoside, meáigh 9.65 mg go cruinn, cuir i bhfleascán toirtmhéadrach 25 mL é, cuir 50% leis

meatánól a thuaslagadh agus a chaolú go dtí an marc mar thuaslagadh an stoic thagartha. Píb go cruinn 1 mL de thuaslagán stoic echinacoside isteach i bhfleascán toirtmhéadrach 25 ml, cuir 50% meatánól chun caolú go dtí an marc, croith go maith, agus ullmhaigh tuaslagán tagartha ina bhfuil 14.17 ug in aghaidh 1 mL [9].

2.1.3 Réiteach tástála a ullmhú

Glac thart ar 0.5 g de phúdar greamaigh tirim, meileann sé ina phúdar é, meáigh go cruinn é, cuir i mbuidéal cónúil stoptha donn é, cuir 50 mL de 50% meatánól go cruinn, stoptar go docht é, croith go maith é, meáigh é, déan é a chóireáil go ultrasonaic ar feadh 40 nóiméad (cumhacht 250 W, minicíocht 45 kHz), lig dó fuarú, meáigh arís é, cuir 50% meatánól chun an meáchan caillte a dhéanamh suas, croith go maith é, lig dó seasamh, tóg an súthaire, scag é, agus tóg an scagáit.

2.1.4 Réiteach samplach diúltach a ullmhú

Tóg thart ar 0.5 g de phúdar greamaigh tirim na foirmle gan ábhair íocshláinte Cistanche fíon, agus ullmhaigh an réiteach sampla diúltach de réir an mhodha faoi "2.1.3".

2.1.5 Tástáil sainiúlachta

Pípéad go beacht an réiteach tástála, an tuaslagán tagartha agus an tuaslagán diúltach samplach faoi seach, agus tomhas de réir na gcoinníollacha crómatagrafaíochta faoi "2.1.1". Taifead an crómatagram. Taispeántar na torthaí i bhFíor 1. Níl aon chur isteach ar an sampla diúltach. Léiríonn na torthaí go bhfuil sainiúlacht mhaith ag an modh.

Fíor 1 Crómatagram sonrach de ghráinnín Wenyang Tongbian

2.1.6 Imscrúdú caidrimh líneach

Glac méid cuí echinacoside, déan é a mheá go cruinn go 10.11 mg, é a chur i bhfleascán toirtmhéadrach 25 ml, cuir 50% meatánól chun é a chaolú i sraith de chomhchruinnithe de thuaslagán tagartha, agus é a instealladh de réir na gcoinníollacha crómatagrafaíochta faoi "2.1". .1" chun buaicluach limistéir echinacoside a chinneadh. Tarraing cuar caighdeánach, leis an méid insteallta tagartha echinacoside mar an ais chothrománach (ug, X) agus luach lárnach an limistéir bhuaic mar an ais ingearach (Y), agus déan aischéimniú líneach.

Is í an chothromóid aischéimnithí Y=1.294×104X - 4.931×104, r=0.9997. Léiríonn na torthaí go bhfuil luach lárnach limistéar buaic de mhéid insteallta echinacoside i gcaidreamh líneach maith idir 1.4850 agus 371.2392 ug.

2.1.7 Tástáil bheacht

Asúigh go cruinn 10 μL den tuaslagán tagartha (mais-tiúchan de 37.12 ug·mL－ 1) faoi "2.1.6", instealladh 6 huaire, taifead buaicluach achair echinacoside faoi seach, agus ríomh an luach RSD mar 1.1%, ag léiriú go bhfuil cruinneas maith ag an ionstraim.

2.1.8 Tástáil in-atrialach

Glac an taosrán tirim céanna, meileann ina phúdar é, meáigh 6 chuid go cruinn, a bhfuil gach ceann acu thart ar 0.5 g, agus cuir i mbuidéal cónúil stopallán donn iad. Sliocht de réir an mhodha faoi "2.1.3", cinn an t-ábhar, agus ríomh. Léiríonn na torthaí gurb é an meán-ábhar echinacoside sa sampla ná 1.46 mg·g－1, agus is é 2.7% an luach RSD, rud a thugann le fios go bhfuil an modh seo in-atriallta go maith.

2.1.9 Tástáil cobhsaíochta

Glac an réiteach samplach céanna, tarraing 10 μL go cruinn, agus instealladh é laistigh de 0, 2, 4, 8, 12, 18 agus 24 uair faoi seach. Is é 0.71% luach RSD an limistéir bhuaic, rud a léiríonn go bhfuil cobhsaíocht mhaith ag an réiteach samplach laistigh de 24 uair an chloig.

2.1.10 Tástáil Aisghabhála Samplach

Meáigh go cruinn 6 chuid den bhaisc chéanna samplaí tástála, 0.24 g an ceann, agus cuir i mbuidéal cónúil stopallán donn iad. De réir chóimheas maise 1:1 de na comhpháirteanna sa sampla tástála, cuir go beacht 0.9 mL den tsubstaint thagartha echinacoside (is é an tiúchan mais 371.24 ug·mL－ 1) faoi "2.1.6", ullmhaigh an tuaslagán tástála de réir an mhodha faoi "2.1.3", cinnigh buaiclimistéar crómatagrafaíochta echinacoside agus ríomh an t-ábhar. Léiríonn na torthaí gurb é 101.09% an meánráta aisghabhála echinacoside, agus is é 1.6% an luach RSD.

2.2 Plean turgnamhach agus táscairí meastóireachta

Roghnaíodh an méid uisce a cuireadh leis (A), an t-am asbhainte (B), agus líon na n-eastóscadh (D) mar fhachtóirí le himscrúdú. Socraíodh trí leibhéal fachtóir de réir thorthaí an imscrúdaithe fachtóir aonair roimhe seo, féach Tábla 1. Baineadh úsáid as an tábla tástála orthogonal L9 (34) sa turgnamh, féach Tábla 2. D'úsáid an tástáil toradh greamaigh agus ábhar echinacoside. mar tháscairí meastóireachta chun imscrúdú a dhéanamh ar an bpróiseas eastósctha uisce is fearr.

Táb 1 Fachtóir agus leibhéal na tástála orthogonal

2.2.1 Tástáil orthogonal

De réir an chóimheas oideas, meáigh 18 cuid de gach blas míochaine, 55 g an ceann, agus déan eastóscadh decoction uisce de réir na scéime dearaidh orthogonal i dTábla 2. Tá 2 chuid comhthreomhara ag gach grúpa. Déantar an decoction a scagadh trí 80-scáileán mogaill, cuirtear an scagáit le chéile, fuaraithear, déantar an toirt decoction a thomhas, tá 50 mL pípéad go cruinn isteach i mias galaithe atá meáite tairiseach, galaithe go triomacht , agus triomaítear é faoi bhrú laghdaithe ag 60 céim chun an taos tirim sampla turgnamhach orthogonal a fháil. Ríomh toradh an ghreamú (táirgeacht ghreamú=(meáchan taosaigh thirim × toirt leachtach íocshláinte) / (50 × meáchan píosa decoction) × 100%). De réir na gcoinníollacha crómatagrafaíochta faoi "2.1.1" agus an modh faoi "2.1.3", socraíodh méid eastóscadh echinacoside sna 9 ngrúpa de shleachta tástála orthogonal faoi seach. Méid eastóscadh Echinacoside=meáchan greamaigh tirim × ábhar echinacoside / fíon Meáchan píosa decoction Cistanche. Scór cuimsitheach=ábhar echinacoside ÷ ábhar uasta × 0.5 × 100% + toradh greamaigh ÷ uastáirgeacht ghreamú × 0.5 × 100% [10]. Taispeántar na torthaí i dTábla 2.

Mar a thaispeántar i dTábla 3, ag glacadh leis an toradh greamaigh agus ábhar echinacoside scór cuimsitheach mar tháscairí meastóireachta, léiríonn an luach raon R sa tábla go bhfuil éifeachtaí bunscoile agus tánaisteacha gach fachtóir D > B > A; léiríonn torthaí na hanailíse athraithis go bhfuil an fachtóir D (amanna decoction) suntasach go staitistiúil (P < 0.05), agus roghnaítear an leibhéal D3; níl an fachtóir A (suimiú uisce) agus an fachtóir B (am decoction) suntasach go staitistiúil (P > 0.05). Ag cur san áireamh go bhfuil ráta ionsú uisce na n-ábhar míochaine san ullmhúchán seo sách ard (155%), agus in éineacht le fachtóirí cosúil le riachtanais táirgthe iarbhír, roghnaítear na coinníollacha eastósctha is fearr mar A2B1D3, is é sin, 10 n-uaire uisce a chur leis, decocting. 3 huaire, gach uair ar feadh 1 uair an chloig.