CUID 2 Ullmhú agus Meastóireacht ar Sheachadadh Trasdeirmeach Bunaithe ar Mhicr-eibleacht ar Ghlicóisídí Feinileatánóideach Cistanche Tubulosa

Teagmháil: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Ríomhphost:audrey.hu@wecistanche.com

Cliceáil anseo chun CUID 1

Maidir leis na móilíní drugaí, agus mar thoradh air sin scaoileadh níos tapúla le meicníocht scaoileadh idirleata-rialaithe (29). D’fhéadfadh méadú ar chomhéifeacht idirleata PG le héifeacht feabhsaithe tréscaoilte IPM(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)-luchtaithe ME i bhfíocháin chraiceann, rud a d'fhéadfadh comhéifeacht tréscaoilteachta méadaithe (30) a bheith mar thoradh air. Ina theannta sin, d'fhéadfadh an t-ábhar uisce de MEs feabhas a chur ar thréscaoilteacht mar hiodráitiú an strataim corneum a chuireann le forbairt agus leathnú na cainéil sa ciseal keratin agus an saobhadh ar an délayer lipid (24). Sa staidéar reatha, bhí an cion uisce i ME5 (65 faoin gcéad) níos airde ná sna MEanna eile (Tábla I), rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh ráta tréscaoilte níos airde a bheith i ME5. Ina theannta sin, d'fhéadfadh tionchar a bheith ag méid an bhraoiníní ar na próifílí tréscaoilte, trínaBhí claonadh ag ME le braoiníní níos lú tréscaoilteacht an chraiceann a mhéadú. Le chéile, léirigh ME5 arna fhoirmliú leis an méid iomchuí de mheascán dromchlaghníomhaithe (28 faoin gcéad ) agus uisce (65 faoin gcéad ), le braoinín beag (30.56 nm) agus slaodacht íseal (30.43 mPa.s), tréscaoilteacht fheabhsaithe i gcomparáid leis na foirmlithe ME eile. .

An méid carnach PG(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)a threáitear an craiceann méadaithe le luchtú drugaí (Fig. 6). Ina theannta sin, cuireann tuaslagthacht mhéadaithe drugaí le seachadadh drugaí trasdermacha a chur chun cinn (24,31). I gcás ME5, tugadh méadú de 6.{5}}ar an bhflosc trasdermach faoi deara nuair a bhí luchtú drugaí 2 faoin gcéad (242.49 µg/cm-2 /h{{1{0}}; Fíor 6) i gcomparáid le 0.5 faoin gcéad luchtú drugaí (35.504 µg/cm-2 /h-1; Fíor 6). Mar sin féin, mar gheall ar éagobhsaíocht fhisiceach ag luchtú drugaí 3.0 faoin gcéad, rud a d'eascair criostalú PG le linn stórála, luchtú deiridh PG(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)i ME5 bhí 2.0 faoin gcéad . Taispeántar comparáidí idir an ME optamaithe agus an tuaslagán uiscí PG i dTábla IV. Breathnaíodh méadú 1.68-ar an ráta tréscaoilteachta craiceann de PG sa ghrúpa ME optamaithe i gcomparáid leis an ngrúpa salanda PG (Fíor 7). Méadaíodh go suntasach an méid carnach PG sa ghrúpa ME optamaithe (4149.650±37.3 µg·cm-2 ) i gcomparáidleis an PG(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)grúpa salanda (2288.63±20.9 µg•cm-2, P=0.0039; Tábla IV) Léirigh an chomhéifeacht tréscaoilteachta go raibh an ME optamaithe (8.87± 0.49 cm/h;Tábla IV) freisin i gcomparáid leis an tuaslagán salanda PG [5.41±0.12 (cm/h)x10-3; P=0.041; Tábla IV], a thugann le tuiscint go bhfuil ME optamaithe ina iompróir PG níos éifeachtaí(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)ná saline. De réir tuairiscí roimhe seo (16,32), bhí grádán ard tiúchana mar thoradh ar thiúchan ard (2 faoin gcéad) de PG i MEanna, rud a chuir le tréscaoileadh PG isteach sa chraiceann. Féadfaidh MEanna feidhmiú mar thaiscumar drugaí, agus an druga á scaoileadh ón gcéim istigh go dtí an chéim sheachtrach agus ansin ar an gcraiceann. Ina theannta sin, féadfaidh na MEanna cur isteach ar struchtúr an strataim corneum agus an bac idirleata a laghdú trí ghníomhú mar fheabhsaitheoir tréscaoilte (26,33). Staidéar coinneála craiceann. Léirigh an ME optamaithe sa staidéar reatha go raibh toilleadh sil-leagan níos airde drugaí ná an tuaslagán uiscí PG (174.07±1.51 µg·cm-2 vs. 93.25±1.49 µg·cm-2; P=0; .029, Tábla IV). D’fhéadfadh baint a bheith aige seo le scaoileadh PG níos tapúla ón ME optamaithe, rud a fhágann go dtéann dul i bhfód ardaithe drugaí isteach sa chraiceann, nó le tuaslagthacht níos airde an ME optamaithe i gcomparáid leis an tuaslagán salanda PG. Mar gheall ar an éifeacht seo, coinnítear méid méadaithe PG sa chraiceann.

Léirigh foirmliú optamaithe ME5 coinneáil craiceann níos airde ná an PG(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)réiteach saline (30). Bhí an ME optamaithe níos fearr freisin ná an réiteach salanda PG i dtéarmaí próifílí tréscaoilteachta craiceann agus coinneáil craiceann (Tábla IV). Le chéile, sheachaid an ME optamaithe PG ar bhealach níos éifeachtaí ná an réiteach salanda PG. Staidéar cobhsaíochta. Rinneadh staidéir chobhsaíochta chun aon athruithe ar pH, méid braoiníní agus ábhar drugaí a bhrath. Bhí ME optamaithe cobhsaí go fisiciúil (16,29) ag coinneáil aonchineálachta agus níor léirigh aon scaradh céime tar éis 3 mhí. Níor tugadh faoi deara aon athruithe móra ar mhéid an bhraoiníní agus ar dhíghrádú PG laistigh de 3 mhí. Léirigh na tástálacha lártheifneoir go bhfuil ME optamaithe cobhsaí go fisiciúil. Níor taifeadadh aon athruithe suntasacha sa ME stóráilte, ach bhí laghdú beag ar shlaodacht. D'fhéadfadh an laghdú seo a bheith mar gheall ar chaillteanas uisce le linn stórála. Trí mhí ina dhiaidh sin, níor tugadh faoi deara aon difríocht sa pH, méid braoiníní, ábhar drugaí agus slaodacht idir ME a stóráiltear ag 2-8˚C agus ag teocht an tseomra (Tábla V). Tástáil íogaireachta craicinn. Lean an critéar déine maidir le greannú craiceann an phrótacail, agus scóir de<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 greannú dian. Is beag greannú infheicthe a breathnaíodh in ainmhithe a ndearnadh cóireáil orthu le ME optamaithe.

Na meánscóir freagartha maidir le greannú craicinn do thuaslagán salanda le 2 faoin gcéad (w/w) PG(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)bhí {{0}}.1±0.05, 0.1±{{10}}.13, agus {{ 17}}.1±0.07 ag 24, 48 agus 72 h, faoi seach. Maidir leis an ME optamaithe, ba iad na scóir ná 0.28±0.02, 0.16±0.11 agus 0.15±0.08 ag 24, 48, agus 72 h, faoi seach. In ainneoin méadú beag ar na scóir, ní raibh an chuma ar an scéal go ndearna ME optamaithe greannú ar an gcraiceann. Ar na cúiseanna seo, PG(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)is cosúil go bhfuil cóireáil le ME optamaithe sábháilte. Ullmhaíodh ME nua ag baint úsáide as IPM mar chéim ola, CremophorEL mar an dromchlaghníomhaithe, agus glycol próipiléine mar an cossurfactant. Bhí cuma trédhearcach, slaodacht íseal, dáileadh sféarúil aonfhoirmeach, airíonna fisiceacha agus ceimiceacha cobhsaí, chomh maith le dea-chobhsaíocht mar thréith ag an bhfoirmiú seo. I gcomparáid le tuaslagán salanda, tugadh faoi deara méadú a1.68-ar an ráta tréscaoilteachta craiceann de PG(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)le haghaidh microemulsion optamaithe. Bhí an méid carnach PG sa mhicr-eibleacht (4149.65{650±37.3 µg·cm-2 ) i bhfad níos airde ná sin PG sa tuaslagán salanda (2288.63±20.9 µg· cm-2 ). Ina theannta sin, léirigh an chomhéifeacht tréscaoilteachta go raibh micrea-emulsion optamaithe ina iompróir níos éifeachtaí do sheachadadh trasdeirmeach PG ná an réiteach rialaithe (8.87±0.49 cm/hx10-3 vs. 5.41±0.12 cm/hx10-3 ), an cumas tréscaoilteachta craiceann PG(Gliocoside feinileatánoild ón gcistanche)Tháinig méadú suntasach ar an ME seo, rud a d’fhéadfadh a bheith mar gheall ar shaintréithe speisialta MEanna.

Tagairtí

1. Qiu Y, Chen M, Su M, Xie G, Li X, Zhou M, Zhao A, Jiang J agus Jia W: Nochtann próifíliú meitibileach éifeachtaí teiripeacha Herba Cistanches i múnla ainmhíoch de shiondróm easnaimh duánach arna spreagadh le hidreacortisone'. Chin Med 3:3, 2008.

2. Fu G, Pang H agus Wong YH: Gliogóisídí feinileatánóideach a tharlaíonn go nádúrtha: Torthaí féideartha le haghaidh teiripe nua. Curr Med Ceimic 15: 2592-2613, 2008.

3. Saracoglu I, Harput US, Inoue M agus Ogihara Y: Gliogóisídí nua feinileatánóideach ó Veronica pectinata var. glandulosa agus a gcuid gníomhaíochtaí scavenging radacach saor in aisce. Tarbh Chem Pharm (Tóiceo) 50: 665-668, 2002.

4. Yamaguchi K, Mitsui T, Aso Y agus Sugibayashi K: Anailís ar chaidrimh struchtúr-tréscaoilteachta ar airíonna bacainn tréscaoilteachta an strataim choirne agus eipideirm/dermis inmharthana ar chraiceann francach. J Pharm Sci 97: 4391-4403, 2008.

5. Tandel H, Raval K, Nayani A agus Upadhyay M: Ullmhú agus meastóireacht ar mhicrea-emulsion cilnidipine. J Pharm Bioallied Sci 4 (Soláthar 1): S114-S115, 2012.

6. M El Maghraby G: Microemulsions mar chórais seachadta drugaí trasdermal. Curr Naineolaíocht 8: 504-511, 2012.

7. Mou D, Chen H, Du D, Mao C, Wan J, Xu H agus Yang X: Córas nana-emulsion atá tiubhaithe le hidrogel le haghaidh seachadadh tráthúla drugaí lipophilic. Int J Pharm 353: 270-276, 2008.

8. Barot BS, Parejiya PB, Patel HK, Gohel MC agus Shelat PK: Glóthach terbinafine-bhunaithe microemulsion le haghaidh cóireáil onychomycosis: Optimization foirmlithe ag baint úsáide as dearadh D-optamach. AAPS PharmSciTech 13: 184-192, 2012.

9. sai YH, Lee KF, Huang YB, Huang CT agus Wu PC: Tréscaoilteacht in vitro agus éifeacht whitening in vivo an chórais seachadta microemulsion hesperetin tráthúla. Int J Pharm 388: 257-262, 2010.

10. Li G, Fan Y, Li X, Wang X, Li Y, Liu Y agus Li M: Meastóireacht in vitro agus in vivo ar fhoirmiú simplí microemulsion le haghaidh propofol. Int J Pharm 425: 53-61, 2012.

11. Yang JH, Wu SS, Xu HH, Yan Y, Ju B, Zhu D, Liang X agus Hu J: Éifeachtaí coisctheacha gliocóisídí feinileatánóideach ar shintéis melanin i melanocytes epidermal daonna saothraithe. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025, 2016.

12. Shen LN, Zhang YT, Wang Q, Xu L agus Feng NP: Ullmhú agus meastóireacht ar sheachadadh trasdermal micrea-eibleacht-bhunaithe flavone iomlán rhizoma arisaematis. Int J Nanomedicine 9: 3453-3464, 2014.

13. Draize JH, Woodard G agus Calvery HO: Modhanna chun staidéar a dhéanamh ar ghreannú agus ar thocsaineacht substaintí a chuirtear i bhfeidhm go topically ar an gcraiceann agus ar na seicní múcasacha. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390, 1944.

14. Sahoo S, Pani NR agus Sahoo SK: Hidreagel tráthúla bunaithe ar mhicreemulsion de sertaconazole: Foirmliú, tréithriú agus meastóireacht. Bithchomhéadain Surfála Colloids B 120: 193-199, 2014.

    

    ---